普卢利沙星

 


普卢利沙星(Prulifloxacin)化学名称为:(±)-6-氟-1-甲基-7-[4-(5-甲基-2-氧-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基-1-哌嗪基]-4-氧-4-氢-[1,3]噻嗪[3,2-α]喹啉-3-羧酸,黄色或略黄色粉末,分子式为C21H20FN3O6S,分子量为461.46300,密度为1.62 g/cm3,沸点为633.2ºC at 760 mmHg
中文名:
普卢利沙星
外文名:
Prulifloxacin
分 子 量:
461.46
CAS RN:
123447-63-2
分子式:
C21H20FN3O6S

 目录

化合物简介

基本信息

中文名称:普卢利沙星
中文别名:普卢利沙星;6-氟-1-甲基-7-[4-(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)-甲基-1-哌啶基]-4-氧代-4H-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸;6-氟-1-甲基-7-{4-(5-甲基-2-氧代-1,3-二噁茂烷-4-基)-甲基-1-哌啶基}-4-氧代-1H,4H-[1,3]噻啶并[3,2-A]-3-喹啉羧酸;
英文名称:Prulifloxacin
英文别名:nm441;Sword;Quisnon;SEA BUCKTHORN P.E;
CAS号:123447-62-1
分子式:C21H20FN3O6S
分子量:461.46300
结构式:
精确质量:461.10600
PSA:134.43000
LogP:2.64270

物化性质

外观与性状:黄色或略黄色粉末
密度:1.62 g/cm3
沸点:633.2ºC at 760 mmHg
闪点:336.8ºC
折射率:1.698
蒸汽压:1.77E-20mmHg at 25°C

用途

喹诺酮类抗生素。

化合物相关药品说明

药品名称:

【通用名称】 普卢利沙星片
【英文名称】 Prulifloxacin Tablets
【汉语拼音】 Pu Lu Li Sha Xing Pian

成份:

主要成份:普卢利沙星。
化学名称为:(±)-6-氟-1-甲基-7-[4-(5-甲基-2-氧-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基-1-哌嗪基]-4-氧-4-氢-[1,3]噻嗪[3,2-α]喹啉-3-羧酸
分子式:C21H20FN3O6S
分子量:461.46

所属类别:

化药及生物制品 >> 抗微生物药 >> 抗细菌药 >> 喹诺酮类

性状:

本品为淡黄色片。

适应症:

用于治疗对普卢利沙星活性主体(Ulifloxacin)敏感的葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、肠球菌、莫拉克斯氏
菌、大肠菌、志贺杆菌、沙门氏菌(伤寒菌、副伤寒菌除外) 、柠檬酸菌、克雷伯氏菌、肠杆菌、沙雷氏菌属、变
形杆菌、霍乱菌、流感菌、绿脓菌、消化链球菌引起的下列感染:

用法用量:

口服。通常成年人一次0.2g,一日2 次。根据症状可适当调整剂量,但一次用量不得超过0.3g。
对肺炎、慢性呼吸器官疾病的继发性感染患者,一次0.3g,一日2 次。

不良反应:

据资料介绍,在进行安全性评价的2936 例患者中,共有131 例(4.46%),172 件副作用发生,主要为腹痛、腹泻、嗳气等。在临床检查值变化方面,2584 例患者中共有148 例(5.73%),240 件异常变化发生,主要包括AST、(GOT)及ALT(GPT)升高等。

禁忌:

对本品有过敏史的患者、妊娠及可能妊娠的妇女(参照孕妇及哺乳期妇女给药项)、儿童(参照儿童给药项)、以及正使用芬布芬、氟联苯丙氨酸+头孢氨呋肟以及氟联苯丙氨酸的患者(参照药物相互作用项)禁用。

注意事项:

1、 使用本品时,为防止出现耐药菌,原则上应确定细菌敏感性,给药时间应为治疗疾病所需要的最小期限。
2、 使用本品时应遵守规定的用法和用量,给药时间应为治疗疾病所需要的最小期限(参见其他注意事项2)。
3、 以下患者应慎重给药:
1)高度肾功能不全患者(由于持续保持较高血药浓度,应减少给药剂量或延长给药间隔)(参见药代动力学);
2)有癫痫等痉挛性疾病或这类病史的患者;
3)老年患者(参见老年患者用药)。
4、 其他注意事项:
1)在动物实验中(幼鼠及幼犬)发现关节异常;
2)在动物实验中(猴),长期(52周)给药在眼部(视网膜、色素上皮)发现ulifloxacin的蓄积;
3)在无酸性等胃酸持续保持显著较低的患者中,由于胃内pH的升高,使本品的溶解性下降,吸收降低。

孕妇及哺乳期妇女用药:

儿童用药:

对本品在出生时体重偏轻儿,新生儿,婴儿,幼儿及儿童中使用的安全性尚未确立,不得用药(参见其他注意事项)。

老年用药:

在老年患者的药代动力学试验中,发现药物的半衰期延长,可能使药物在血液中持续保持较高的浓度,故因慎重给药,减少给药剂量或间隔给药。

药物相互作用:

药理作用

本品为喹诺酮类抗菌药。本品为前体药物,在体内经血清酶催化水解得到的活性成份(ulifloxacin),其敏感菌为葡萄球菌,淋球菌,肺炎球菌,肠球菌,莫拉克斯氏菌,大肠菌,志贺杆菌,沙门氏菌(伤寒菌、副伤寒菌除外)、柠檬酸菌,克雷伯氏菌,肠细菌,沙雷氏菌属,变形杆菌,霍乱菌,流感菌,绿脓菌,消化链球菌属。本品的作用机制是以高浓度进入细菌体内,抑制DNA螺旋酶的活性发挥杀菌作用。

毒理研究

遗传毒性:本品细菌回复突变实验、人淋巴细胞染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性:兔胎儿器官形成期试验中,本品剂量100mg∕kg未发现致畸作用。大鼠妊娠前和妊娠初期给药剂量1000mg∕kg,围产期、哺乳期给药剂量300mg∕kg对动物的生殖未见明显影响。

药代动力学:

据文献资料介绍,本品的药代动力学试验结果如下:
(1)血药浓度:本品口服后从小肠上部吸收,是在肠道组织、门静脉血中以及通过肝脏时遇水分解,以活性主体ulifloxacin分布于全身,给予健康成人空腹口服单剂量132.1,264.2和528.4mg后血浆中的ulifloxacin浓度如图1所示,药代动力学参数如表1所示。
※本品批准的一次用量为264.2~396.3mg。
图1 健康成人口服单剂量普卢利沙星后血浆中的ulifloxacin浓度
(2)蛋白结合:采用限外过滤法测定与人血清蛋白的结合率,ulifloxacin浓度在0.1~10ug/ml范围内的结合率为50.9~52.1%(体外)。
(3)分布:患者口服264.2mg后前列腺、胆囊、女性性器官、皮肤组织、耳鼻咽喉组织、眼组织、痰液中ulifloxacin最高浓度为1.21~8.25μg/g(ml),与血清浓度的比值为1.79~58.2,显示良好的分布率。
(4)代谢、排泄:本品在肠道组织中,门静脉血中以及肝脏组织内主要被代谢成ulifloxacin,在血浆及尿液中发现ulifloxacin的哌嗪结构部分被修饰化物以及与葡萄糖醛酸结合物等代谢产物。健康成人给予132.1和264.2mg本品后24小时内尿液中ulifloxacin累积排泄率分别为43.1和36.2%,重复给药未发现有蓄积性。
(5)肾功能不全及老年患者的药代动力学
肾功能不全及老年患者餐后口服单剂量264.2mg本品的药代动力学参数见表2和表3,肾功能不全患者及老年患者与健康成人比较,血清中ulifloxacin浓度的半衰期延长,AUC增大,尿液中ulifloxacin的累积排泄率降低。
注:上述数据中,普卢利沙星132.1mg,相当于活性成份100mg;普卢利沙星264.3mg,相当于活性成份200mg;普卢利沙星396.3mg,相当于活性成份300mg;普卢利沙星528.4mg,相当于活性成份400mg。

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